アブストラクト
Japanese
| Title | 2型糖尿病治療剤 経口GLP-1受容体作動薬 : 経口セマグルチド (リベルサス(R)錠) の薬理学的特性と臨床試験成績 |
|---|---|
| Subtitle | 新薬紹介総説 |
| Authors | 宮坂恒太 |
| Authors (kana) | |
| Organization | ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 開発本部 メディカル アフェアーズ部 |
| Journal | 日本薬理学雑誌 |
| Volume | 157 |
| Number | 2 |
| Page | 146-154 |
| Year/Month | 2022 / 3 |
| Article | 報告 |
| Publisher | 日本薬理学会 |
| Abstract | GLP-1受容体作動薬(GLP-1 RA)は2型糖尿病患者における良好な血糖コントロールを達成するために効果的な薬剤である. 中でも, 経口セマグルチドはアメリカ, ヨーロッパ, および日本で承認されている経口摂取が可能な唯一のGLP-1 RAである. この薬剤の登場により, 注射によるGLP-1 RAの投与に抵抗のあった2型糖尿病患者においても, 糖尿病発症のより早期でGLP-1RAの使用が可能になり, 患者に経口薬の価値ある選択肢を提供することができるようになった. 経口セマグルチドの有効性と安全性は9,543例(日本人1,293例)の被験者を含む第III相臨床試験(PIONEER試験)で評価された. 本臨床試験は10の試験で構成され, そのうち2試験は日本での国内臨床試験だった. 全試験を通じて, 経口セマグルチドによる良好な血糖コントロールと体重減少への影響が示された. |
| Practice | 薬学 |
| Keywords | 糖尿病, 経口GLP-1受容体作動薬, セマグルチド, SNAC, PIONEER |
English
| Title | New drug for type 2 diabetes : introduction of oral Semaglutide (Rybelsus(R) tablets), an oral GLP-1 receptor agonist |
|---|---|
| Subtitle | Review on New Drug |
| Authors | Kota Miyasaka |
| Authors (kana) | |
| Organization | CMR Development Division, Medical Affairs Department, Novo Nordisk Pharma Ltd. |
| Journal | Folia Pharmacologica Japonica |
| Volume | 157 |
| Number | 2 |
| Page | 146-154 |
| Year/Month | 2022 / 3 |
| Article | Report |
| Publisher | The Japanese Pharmacological Society |
| Abstract | [Abstract.] GLP-1 (glucagon-like peptide-1) is one of the incretin hormone secreted from L cells in the small intestine and it is known to promote insulin secretion in a glucose concentration-dependent manner and have a hypoglycemic effect. However, since endogenous GLP-1 is rapidly degraded by ubiquitously expressing DPP-4, a GLP-1 receptor agonist with a longer half-life has been required. Semaglutide is a GLP-1 analog that has 94% homology with human GLP-1 and it binds to the GLP-1 receptor in pancreatic β-cells to induce the insulin secretion in a glucose concentration-dependent manner. Semaglutide has a high affinity for the fatty acid binding site of albumin and has an extended half-life by being protected from degradation by DPP-4, due to specific modification of its amino acid sequence. A once weekly semaglutide (Ozempic(R) Subcutaneous Injection 2 mg) is used worldwide as a treatment for type 2 diabetes when diet and exercise therapy are inadequate. In Japan, it was approved for manufacturing and marketing in March 2018. Oral semaglutide (Rybelsus(R)) has been co-formulated with the absorption enhancer sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino) caprylate (SNAC), and is the first GLP-1 receptor agonist (GLP-1 RA) to be approved for oral administration. Rybelsus(R) have been shown to be of continuous benefit in patients with type 2 diabetes at various stages by monotherapy and combination therapy with 3, 7 and 14 mg Rybelsus in eight global clinical trials and two Japanese trials. It was suggested that oral semaglutide make patients with chronic and progressive type 2 diabetes may be able to achieve the earlier improvement in glycemic control as global diabetes association recommended. |
| Practice | Pharmaceutical sciences |
| Keywords | SNAC, PIONEER |
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- 21) 社内資料. 第I相臨床試験(NN9535-3684)(2018年3月23日承認 オゼンピック(R)皮下注2mg, CTD2. 7. 6. 16).
- 22) 社内資料. 他の経口薬との併用投与(NN9924-4279試験)(2020年6月29日承認, CTD2. 7. 2. 3).
- 23) 社内資料. 投与を忘れた場合(2020年6月29日承認, CTD2. 7. 2. 3).
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- 27) 社内資料. 第I相臨床試験(NN9924-4141)(2020年6月29日承認, CTD2. 7. 2. 3).
- 28) 社内資料. 第I相臨床試験(NN9924-4249)(2020年6月29日承認, CTD2. 7. 2. 3).
- 29) 社内資料. 第I相臨床試験(NN9924-4250)(2020年6月29日承認, CTD2. 7. 2. 3).
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